Les crèmes amincissantes contiennent généralement 5% de caféine, soit la
concentration idéale pour une pénétration transcutanée régulière selon des études. Les concentrations de référence sont donc situées entre 3% et 10%, au-delà on observe une saturation de la pénétration.
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| Exemple de crème amincissante, Pierre Fabre Médicament |
La caféine a plusieurs actions qui permettent un effet amincissant.
Rappel sur les tissus adipeux :
Le
corps humain est constitué
de deux types de cellules adipeuses : le tissu adipeux blanc et le tissu
adipeux brun.
Le
tissu adipeux brun est majoritairement présent chez le nouveau-né ou chez les mammifère hibernants, il est
présent
en très
petite quantité
chez l’adulte. Son action est de faciliter l’élimination des triglycérides (constituants
principales des graisses). Une diminution du tissu adipeux brun pourrait entraîner l’obésité, un diabète de type II ou encore
une dyslipidémie
(concentration anormalement élevée ou diminuée de lipides dans le
sang).
Le
tissu adipeux blanc est communément
appelé
« graisse ». Il sert surtout de réserve d’énergie et de protection
thermique. C’est ce tissu qui est présent en trop grande quantité dans l’obésité.
Nous allons uniquement parler de l’élimination du tissu adipeux blanc.
- Activité lipolytique sur les cellules graisseuses
La
lipolyse correspond à
l’hydrolyse (décomposition
par l’eau grâce aux
ions H3O+ et HO-) des
triglycérides (constituants principaux des graisses animales et de l’huile végétale) contenus dans la vacuole adipocytaire (organite des cellules
adipeuses) en acide gras non estérifiés (acides qui ne possèdent pas de groupement esther).
La caféine active les adipocytes (cellules spécialisées dans le stockage de la
graisse) par inhibition de l’AMPc
phosphodiestérase, enzyme convertissant
l’AMPc (Adénosine Monophosphate Cyclique)
sous sa forme inactive et par l’effet antagoniste aux recepteurs à l’adénosine (conférer Les boissons énergisantes).
L’AMPc est ce qu’on appelle un second messager. Il
agit notemment en tant qu’intermédaire dans l’action des hormones et des neurotransmetteurs.
De plus, la caféine inhibe la lipogenèse. La lipogenèse correspond à la synthèse de triglycérides à partir d’acide gras. La LPL (LipoProtéine Lipase) catalyse cette réaction. La caféine retarde l’expression de la
LPL et diminue de ce fait son activité sur les adipocytes matures.
La caféine inhibe le transport du glucose. Ceci est stimulé par l’insuline dans les adipocytes.
La caféine inhibe le transport du glucose. Ceci est stimulé par l’insuline dans les adipocytes.
- Augmentation de la néoglucogenèse
La caféine, antagoniste à l’adénosine augmente l’activité nerveuse et ainsi augmente cette réaction ce qui permet de synthétiser plus de réserves lipidiques et donc de
diminuer les tissus adipeux.
- Augmentation de la thermogenèse
La thermogenèse est la production de chaleur chez l’organisme par
augmentation du métabolisme cellulaire. La thermogenèse consiste à augmenter la température de base de 37,7° afin de brûler des calories.
Par l’augmentation de la température
corporelle, la caféine peut assurer la combustion complète des matières
lipidiques, les graisses, contenues dans les cellules. De plus, grâce a la thermogenèse, la caféine peut augmenter les calories dépensées au repos et à l’effort. La chaleur métabolique est générée à partir de la beta-oxydation des acides gras tirés du stock
de triglycérides qui se produit dans le
tissu brun adipeux. Cette génération métabolique de chaleur est produite par des actions de la norépinephrine.
Lors de l’effort, le corps a recours à plusieurs sources d’énergie : successivement le glycogène, les graisses corporelles et enfin les protéines musculaires. Lorsque les réserves de glycogène sont usées, les gras sont sollicités. Or, la caféine diminue la sécrétion d’insuline et incite le corps à puiser dans les gras au lieu des glycogènes. Pendant l’effort, les réserves de glycogène sont disponibles et nous permettent d’avoir une meilleure endurance brûlant ainsi plus de calories.
- Aide à l'utilisation des acides gras libres
Les acides gras libres sont des lipides transformés lors de
la digestion par des enzymes. Ils deviennent donc la réserve dans le sang des
lipides et de graisse, transportés vers le foie et les muscles pour être
transformés en énergie.
La caféine dissocie les lipides, libérant les acides gras dans le sang qui seront plus facilement brûlés. Ainsi, elle favorise la mobilisation des acides gras libres depuis les adipocytes (cellules contenant des lipides). Les muscles utiliseront par la suite ces acides gras, présents en plus grande quantité, car en effet la caféine augmente la concentration des acides gras libres dans le plasma veineux. Puisque la molécule augmente la circulation et l’utilisation des acides gras libres, elle permet d’épargner les glycogènes et utiliser directement les acides gras.
Des études ont montré que l’effet de la molécule sur les acides gras libres est dû surtout à l’action d’un métabolite de la caféine : la paraxanthine. Elle
stimule des enzymes de la membrane des muscles striés squelettiques (l’ATPase
sodium/potassium) qui accroît l’entrée des ions potassium dans le muscle au
repos. Ainsi, les acides gras dans les muscles sont libérés et susceptibles d'être utilisés.
- Effet diurétique
Le métabolisme de la caféine est principalement hépatique, c’est-à-dire qui se réalise dans le foie, mais l’élimination est urinaire, soit diurétique. La caféine favorise le drainage des déchets. Ainsi la diurèse (sécrétion d’urine) augmente.
La caféine, à l’aide de certaines enzymes, se transforme en trois métabolites principaux. Par déméthylation, la suppression de radicaux méthyl dans un composé, se forme la paraxanthine, aussi appelé 3-méthyl. Grâce à l’action du CYP1A2, une enzyme, la théophylline et la théobromine sont produites. Enfin, la caféine subit aussi une oxydation en C8 grâce à la xanthine-oxydase résultant en la formation d’un dérivé de l’acide urique, l’acide 1-methylurique.
La caféine, à l’aide de certaines enzymes, se transforme en trois métabolites principaux. Par déméthylation, la suppression de radicaux méthyl dans un composé, se forme la paraxanthine, aussi appelé 3-méthyl. Grâce à l’action du CYP1A2, une enzyme, la théophylline et la théobromine sont produites. Enfin, la caféine subit aussi une oxydation en C8 grâce à la xanthine-oxydase résultant en la formation d’un dérivé de l’acide urique, l’acide 1-methylurique.
Les trois métabolites principaux de la caféine ont des actions différentes sur l’organisme. La
paraxanthine augmente la lipolyse. La théobromine
dilate les vaisseaux sanguins et peut augmenter la diurèse. La théophylline, un métabolite de la caféine a une activité diurétique. Elle diminue la réabsorption tubulaire du sodium et de
l’eau. De plus, elle augmente la filtration
glomérulaire
intensifiant son pouvoir diurétique.
La caféine est évacuée sous forme de diméthylxanthines (théophylline, théobromine, et paraxanthine), de monométhyl-xanthines et de dérivés méthylés de l’acide urique. Cependant, la molécule n’est éliminée qu’en faibles quantités dans l’urine (0,5 à 2% chez l’homme) d’une part à cause de ses métabolisations et aussi par son reabsorbance tubulaire
importante (98%), (la réabsorption
de certains constituants de l’urine primitive faisant passer le volume du
filtrat).
- Effet sur un plan physique
La caféine stimule les tissus musculaires.
Cela permet, lors d’un effort, de brûler
un maximum de matières
grasses. Néanmoins, même sans activité physique, elle brûle les amas de graisse contenus dans
le corps. La caféine agit soit de manière directe sur les tissus adipeux et les
tissus vasculaires périphériques, soit de manière indirecte en stimulant la sécrétion
d’adrénaline par les glandes médullosurrénales. L’adrénaline agit alors sur
les cellules adipeuses comme un antagoniste des récepteurs à l'adénosine.
La molécule,
en favorisant l’utilisation des acides gras libres conserve les glycogènes. De
cette facon, le muscle coïncidant a la capacité de maintenir la
puissance à un niveau élevé.